1 leadleo 报告提供的任何内容（包括但不限于数据、文字、图表、图像等）均系 头豹研究院独有的高度机密性文件（在报告中另行标明出处者除外）。 未经头豹研究院事先书面许可，任何人不得以任何方式擅自复制、再造 、传播、出版、引用、改编、汇编本报告内容，若有违反上述约定的行 为发生，头豹研究院保留采取法律措施，追究相关人员责任的权利。头 豹研究院开展的所有商业活动均使用“头豹研究院”或“头豹”的商号、商标 ，头豹研究院无任何前述名称之外的其他分支机构，也未授权或聘用其 他任何第三方代表头豹研究院开展商业活动。 2020年 中国微球制剂行业概览 2020 China Microsphere Preparation Industry Overview 2020年中国準備産業概要 概览标签：新型制剂、药物缓释、高分子材料、亮丙 瑞林 报告主要作者：赵玉玲 2020/072 ©2020 LeadLeo leadleo 头豹研究院简介 头豹研究院是中国大陆地区首家B2B模式人工智能技术的互联网商业咨询平台，已形成集行业研究、政企咨询、产业规划、会展会 议行业服务等业务为一体的一站式行业服务体系，整合多方资源，致力于为用户提供最专业、最完整、最省时的行业和企业数据库服务，帮助 用户实现知识共建，产权共享 公司致力于以优质商业资源共享为基础，利用大数据、区块链和人工智能等技术，围绕产业焦点、热点问题，基于丰富案例和海量数据， 通过开放合作的研究平台，汇集各界智慧，推动产业健康、有序、可持续发展 300+ 50万+ 行业专家库 1万+ 注册机构用户 公司目标客户群体覆盖 率高，PE/VC、投行覆 盖率达80% 资深分析师和 研究员 2,500+ 细分行业进行 深入研究 25万+ 数据元素 企业服务 为企业提供定制化报告服务、管理 咨询、战略调整等服务 提供行业分析师外派驻场服务，平台数据库、 报告库及内部研究团队提供技术支持服务 地方产业规划，园区企业孵化服务 行业峰会策划、奖项评选、行业 白皮书等服务 云研究院服务 行业排名、展会宣传 园区规划、产业规划 四大核心服务：3 ©2020 LeadLeo leadleo 报告阅读渠道 头豹科技创新网 leadleo PC端阅读全行业、千本研报 头豹小程序 微信小程序搜索“头豹”、手机扫右侧二维码阅读研报 图说 表说 专家说 数说 详情请咨询4 ©2020 LeadLeo leadleo 微球制剂指将药物溶解或分散于天然或合成高分子材料中所形成的微小球体或类球体，粒径一般在1-250m范围内。微球将药物包埋或吸附在聚合物分子的表面，通过皮下 或肌肉注射进入体内后，通过载体表面快速释放、药物扩散、聚合物溶蚀降解等方式，实现药物缓慢释放，可延长药物的半衰期。按结构形式划分，微球制剂主要包括成孔 性微球、双层微球及磁性微球三种形式。自2000年日本武田制药的注射用醋酸亮丙瑞林微球抑那通在中国上市以来，现已有8家企业的8款微球制剂产品陆续上市，其中 亮丙瑞林与曲普瑞林是中国微球制剂行业市场份额较大的两类药物。按销售额统计，2015-2019年中国微球制剂行业市场规模由22.3亿元增长到47.4亿元，年复合增长率为 20.8%，预计2024年市场规模将增长至116.1亿元。 市场需求持续增长 近30年以来，在生活环境变化、社会老龄化、医疗发展及认知观念等多重因素的影响下，中国疾病谱发生较大变化，恶性肿瘤、心血管疾病及糖尿病等大内科 疾病快速增长，而呼吸系统疾病、消化系统疾病呈成下降趋势，恶性肿瘤、心血管疾病及精神疾病等慢性病对医疗资源的消耗将大幅提升。微球制剂具有延长 药物作用时间、增强治疗效果、降低毒副作用等优势，对恶性肿瘤等慢性病临床治疗效果显著，其市场需求将呈上涨趋势。 商业价值逐步凸显 微球制剂作为改剂型的高端仿制药代表之一，具有独特的技术与市场优势。相较于原研药，微球制剂等改剂型仿制药的研发难度与研发成本更低，研发时间较 短，且产品市场利润可观。相较于普通仿制药，高端仿制药市独占性较长，且部分药物有专利保护，市场竞争格局稳定。因此，微球制剂具有低投入、低风险、 高回报的特点。 产品种类逐渐增多 随着制剂技术水平提升，微球制剂的产品种类逐步多样化。微球制剂技术多应用于亮丙瑞林、曲普瑞林、戈舍瑞林、罗替戈汀等多肽类药物，目前正逐步向利 培酮、纳曲酮等小分子药物领域应用拓展，其适应症不断扩大，逐步覆盖到恶性肿瘤肿瘤、精神疾病、消化系统疾病、内分泌疾病及糖尿病等多个领域。 企业推荐： 丽珠制药、绿叶制药、圣兆药物 概览摘要5 ©2020 LeadLeo leadleo 目录 名词解释 - 07 中国微球制剂行业市场综述 - 08 新型制剂分类概述 - 08 定义与分类 - 10 制备工艺 - 11 发展历程 - 12 上市产品分析 - 13 在研产品梳理 - 15 中国微球制剂行业市场规模测算 - 16 中国微球制剂行业驱动因素分析 - 17 市场需求持续增长 - 17 商业价值逐步凸显 - 18 中国微球制剂行业政策法规分析 - 19 中国微球制剂行业发展趋势分析 - 20 制备技术推陈出新 - 20 产品种类逐渐增多 - 21 中国微球制剂行业竞争格局分析 - 22 中国微球制剂行业投资企业推荐 - 23 中国微球制剂行业投资风险分析 29 方法论 - 30 法律声明 - 316 ©2020 LeadLeo leadleo Contents Terms - 07 China Microsphere Preparation Industry Overview - 08 New preparation classification - 08 Definition of Social E-commerce - 10 Preparation Process - 11 Progression stage - 12 Listed products analysis - 13 Carding of research products - 15 China Microsphere Preparation Industry Market Size Calculation - 16 China Microsphere Preparation Industry Driver - 17 Market demand continues to grow - 17 Business value is gradually highlighted - 18 China Microsphere Preparation Industry Related Policy - 19 China Microsphere Preparation Industry Related Trend - 20 Innovative preparation technology - 20 Product types are gradually increasing - 21 China Microsphere Preparation Industry Competitive Landscape - 22 China Microsphere Preparation Industry Valuable Enterprise Recommendation - 23 China Microsphere Preparation Industry Investment Risk Analysis - 29 Methodology - 30 Legal Statement - 317 ©2020 LeadLeo leadleo 透皮给药：一种将药物涂布或敷贴于皮肤表面的给药方法，除作为皮肤患处的局部给药外，还可作为全身性给药。 缓控释系统：指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂，其药物释放主要是在预定的时间内以零级或接 近零级速率释放。 CDE：Center for Drug Evaluation，国家药品监督管理局药品审评中心，是国家食品药品监督管理局药品注册技术审评机构，为药品注册提供技术支持。 GMP：Good Manufacturing Practice，生产质量管理规范，一套适用于制药、食品等行业的强制性标准，要求企业从原料、人员、设施设备、生产过程、包装运输、质 量控制等方面按国家有关法规达到卫生质量要求，形成一套可操作的作业规范帮助企业改善企业卫生环境，及时发现生产过程中存在的问题，并加以改善。 DA：Dopamine，多巴胺，大脑中含量最丰富的儿茶酚胺类神经递质，具有调控中枢神经系统的多种生理功能。多巴胺系统调节障碍涉及帕金森病、精神分裂症、 Tourette综合征、注意力缺陷多动综合征和垂体肿瘤等。 FDA：Food and Drug Administration，美国食品药品监督管理局，由美国国会即联邦政府授权，专门从事食品与药品管理的最高执法机关。 NMPA：National Medical Products Administration，国家药品监督管理局，隶属于国家市场监督管理总局管理，负责药品、医疗器械和化妆品安全监督管理。 CFDA：China Food and Drug Administration，原国家食品药品监督管理总局，监管食品和药品的生产、流通、消费环节。 名词解释8 ©2020 LeadLeo leadleo 中国微球制剂行业市场综述新型制剂分类概况 按给药途径分，新型制剂包括口服给药、注射给药、肺部给药以及透皮给药四大类， 微球注射制剂是缓控释注射剂的重要分支 自20世纪90年代以来，随着人们对疾病的探索逐步深入，及相关基础学科的进步和发展，基因工程类药物得到迅速发展，对新型制剂的研究不断深入。相较于传统制剂，新 型制剂药物释放更稳定、治疗效果更显著，患者依从性更好。根据给药途径的区别，新型制剂可分为口服给药、注射给药、肺部给药以及透皮给药四大类。未来，伴随着中 国医药消费水平提升，及社会老龄化程度加深、社会保障体系不断完善及医药科技的不断发展，新型制剂的研发将逐步取得突破，其临床使用率逐步提升，中国新型制剂市 场空间将呈现爆发式增长。 本报告聚焦微球注射制剂行业发展。 来源：CNKI，头豹研究院编辑整理 给药类型 口服给药 注射给药 肺部给药 透皮给药 制剂类型 缓控释制剂 靶向制剂 无针注射剂 缓控释注射剂 靶向注射剂 肺部吸入剂 主动导 入透皮剂 被动导 入透皮剂 适用于半衰期（一 般在2-8h之间）较 短的药物，主要包 括抗心律失常药、 抗心绞、降压药等 通过载体使药物选 择性地浓集于病变 部位的给药系统， 具备定位、浓集、 控释及降解等优势 凭借高速气流推动 将药液扩散注入病 人皮内，可促使药 物均匀分散，同时 降低细菌感染 可缓控释、延长药 效的注射剂，可减 少用药次数，同时 提高生物利用度， 微球制剂是缓控释 注射剂的重要分支 采用注射形式的靶 向制剂，可以有效 提高药效，同时降 低药物副反应 将原料药物溶解或 分散于合适介质中, 以蒸气或气溶胶形 式递送至肺部发挥 局部或全身作用的 液体或固体制剂 通过皮肤表面给药， 使药物以恒定速率 透过皮肤进入体循 环，进而产生全身 或局部治疗作用的 新剂型 应用电极定位等技 术，促使药物透过 皮肤进入体内，发 挥治疗作用 治疗优点 提高药物利用度，进而提高治疗效果 延长药物作用时间，减少用药频次 精准用药，减少副反应 见效快，患者痛苦小 对注射剂使用，患者依从性更高 减少用药频次 可直接到达治疗 部位 避免注射给药 患者依从性较高 可实现药物稳定释放 提高生物利用度 应用领域 神经系统疾病 心血管疾病 疼痛疾病 炎症 肿瘤治疗 临床麻醉 神经系统疾病 肺部疾病 糖尿病 疼痛疾病 心血管疾病 避孕 常见的新型制剂对比分析（按给药路径）9 ©2020 LeadLeo leadleo 中国微球制剂行业市场综述定义与分类 作为一种新型制剂，微球制剂将药物包埋或吸附在聚合物分子的表面，实现药物缓慢 释放，可延长药物的半衰期 微球制剂指将药物溶解或分散于天然或合成高分子材料中所形成的微小球体或类球体，粒径一般在1250m范围内。微球将药物包埋或吸附在聚合物分子的表面，通过皮下 或肌肉注射进入体内后，通过载体表面快速释放、药物扩散、聚合物溶蚀降解等方式，实现药物缓慢释放，可延长药物的半衰期。 按结构形式划分，微球制剂主要包括成孔性微球、双层微球及磁性微球三种形式。微球注射制剂是缓释剂型的重要分支，能显著延长药物作用时间、显著减少用药频次、显 著改善患者的顺应性，且可以保护封装药物，防止药物在体内过早释放，还可以防止药物滥用。 来源：CNKI，头豹研究院编辑整理 微球制剂的制备流程 药物水溶液 聚合物溶液 经过乳化形成油包 水（ W1/O ）初乳 转移至PVA外水相 溶液中 W1/O/W2乳液 乳化挥发法 相分离法 喷雾干燥法 非溶液 成孔性微球制剂 双层微球制剂 磁性微球制剂 技术原理 由高分子材料与药物 混合制成，通过表面 逐渐降解掉形成微小 的孔道，药物从孔道 中不断溶出发挥药理 作用 将一种高分子生物降 解材料与药物混合作 为微球内核，用另一 种高分子生物降解材 料将其包裹，制得双 层微球药物 将具有磁性的金属或 金属氧化物制成超细 的粉末，分散于高分 子材料或药物中，制 得药物、金属及高分 子生物降解材料的三 者混合体 结构特性 多孔结构大幅增加了 表面积，进而增加载 药量 通过双层壳控制药物 释放，具有较高的载 药量及包封率，但质 量标准难以控制，重 现性较差 在外加磁场的作用下， 可移动到靶向器官或 组织，达到靶向的目 的，可减少用药量， 降低药物毒副作用 微球制剂分类情况（按结构形式）10 ©2020 LeadLeo leadleo 中国微球制剂行业市场综述制备工艺 常用的微球制剂制备方法包括乳化挥发法、相分离法与喷雾干燥法三种，生产厂商根 据药物性质、临床应用需求，选择合适的制备方法 常用的微球制剂制备方法包括乳化挥发法、相分离法与喷雾干燥法三种，生产厂商根据药物性质、临床应用需求，选择合适的制备方法。从制备工艺角度，各种制备技术的 初始制备工艺相似，通常将药物的水相溶液加入有机溶剂和聚合物形成的油相溶液中，经过乳化形成油包水初乳，然后通过乳化挥发法、相分离法或喷雾干燥法，制得不同 类型的微球制剂，最后通过清洗、干燥得到最终成品。 来源：CNKI，头豹研究院编辑整理 类别 乳化挥发法 相分离法 喷雾干燥法 技术原理 将原辅料分别溶于两种互不相溶的溶剂中，通过 机械震荡或超声乳化的方法制成乳剂，被分散成 乳滴的液体为内分散相，分散乳滴的液体为外连 续相，然后促使内分散相溶剂在一定条件下挥发 除去，制得微球制剂 在药物与聚合物载体的环合物中加入无机盐或非 溶剂物质作为凝聚剂，使聚合物的溶解度突然降 低，可从混合溶液中析出，并包裹在药物表面， 经过固化，制得微球制剂 将药物与载体聚合物用有机溶剂溶解成溶液，然 后将溶液用于喷雾器喷至惰性气流中形成无数小 液滴，控制温度使有机溶液迅速蒸发，滴液迅速 固化成微球制剂 粒径 最小可达1.2m 80-200m 21-53m 载药量 20%左右 - 包封率 40.0%-60.0% >50.0% 可达90% 技术特性 优势 原理与操作方法简便、重现性好 只需要标准设备，易于分批次制备 对亲水性药物成球性好 制备过程中药物活性损失小 无外水相的药物损失，包封率高 不足 易受所包载药物的理化性质等因素影响 微球罐装与无菌控制等工艺有待提升 共聚物与表面活性剂对微球粒径大小、分布、 包封率剂体外释放等性能影响较大 喷出液滴的粒径难以控制，通常需要过筛， 将造成原料损失 高温气流易导致药物失活 三种常用的微球制剂制备方法11 ©2020 LeadLeo leadleo 中国微球制剂行业市场综述发展历程 微球制剂的概念起源于2 0世纪8 0年代，中国微球制剂行业起步相对较晚，自2 0 0 0年获 批第一个微球制剂产品至今已经历20余年的发展 来源：头豹研究院编辑整理 自20世纪80年代，伴随着药物制剂工业快速发展，缓控释制剂、透皮制剂、靶向制剂等新型制剂技术层出不穷，不但有效提高药物效率、增加药物附加价值，还给患者提供 更多样、更便捷的给药方案。微球制剂作为新型制剂的重要分支，在技术、资金及人才等多种因素的影响下，日本武田、AstraZeneca及丽珠制药等企业的微球制剂开发能力 增强，制剂水平不断提高，微球制剂产品加速上市。 中国微球制剂行业发展历程 2000年 2015年 注射用亮丙瑞林微球 进入中国市场，商品 名为“抑那通”，该药 在中国无专利保护 2005年，Novartis 自主研发的注射用 醋酸奥曲肽微球在 中国获批上市，用 于肢端肥大症、胃 肠胰内分泌肿瘤等 治疗 德国Ferring的注射用 曲普瑞林进入中国， 商品名为“达必佳”， 用于用于转移性前列 腺癌治疗 2009年，丽珠制药、博恩特 丽珠制药与博恩特生 产的注射用亮丙瑞林 微球先后获批上市， 并被纳入国家医保乙 类目录 2010年版附录中 收录微球、微 囊和脂质体指导 原则 2010年，中国药典 2014年，金赛药物 开展曲普瑞林长 效缓释微球新药 研发，并获得国 家资助 2019年12月，绿叶制药 自主研发的注射用 利培酮缓释微球提 交上市申请，已被 CDE纳入优先审评 程序 2020年5月，丽珠制药 珠海市人民医院医 疗集团与丽珠集团 正式开启医药、医 工、医企合作新模 式，并揭牌“长效微 球联合试验室” 市场导入期 初步发展期 加速发展期 2015年，中国药典 2015年版附录改为 微粒制剂指导原 则，针对微球制 剂研发、生产与质 量控制提出了原则 性要求 2009年 2017年，AstraZeneca 中国首个获批上 市的一周一次的 GL P-1靶点降糖 药注射用艾 塞那肽微球 正式引进微球项目平 台，成立研究院化药 研究所微球室，而后 获得“长效微球技术 国家地方联合工程研 究中心”称号 2013年，丽珠制药 2001年，Ferring 2000年，日本武田12 ©2020 LeadLeo leadleo 中国微球制剂行业市场综述上市产品分析（1/2） 中国已有8款微球制剂产品上市销售，其中2款为国产产品，由丽珠制药与博恩特研发 生产的亮丙瑞林 来源：NMPA，头豹研究院编辑整理 序号 类别 通用名 商品名称 药品名称 上市时间 生产厂商 适应症 1进 口 艾塞那肽 注射用艾塞那肽微球 百达扬 2017 AstraZeneca 用于2型糖尿病治疗 2进 口 利培酮 注射用利培酮微球 恒德 2009 Janssen 用于急性或慢性精神分裂症，及其他精神病性状态明显的阳性或 阴性症状，可减轻与精神分裂症相关症状 3国 产 亮丙瑞林 注射用醋酸亮丙瑞林 微球 贝依 2009 丽珠制药 用于子宫内膜异位、子宫肌瘤、闭经前乳腺癌、前列腺癌、中枢 性性早熟症 4 国产 亮丙瑞林 注射用醋酸亮丙瑞林 缓释微球 博恩诺康 2009 博恩特 用于子宫内膜异位、子宫肌瘤 5 进口 奥曲肽 注射用醋酸奥曲肽 微球 善龙 2005 Novartis 用于肢端肥大症、胃肠胰内分泌肿瘤、血管活性肠肽瘤、胰高糖 素瘤、胃泌素瘤、生长激素释放引起腺瘤等 6 进口 曲普瑞林 注射用曲普瑞林 达必佳 2001 Ferring 用于转移性前列腺癌 7进 口 曲普瑞林 注射用醋酸曲普瑞林 达菲林 2000 Ipsen 用于转移性前列腺癌 8 进口 亮丙瑞林 注射用醋酸亮丙瑞林 微球 抑那通 2000 日本武田 用于子宫内膜异位、子宫肌瘤、闭经前乳腺癌、前列腺癌、中枢 性性早熟症 中国已上市的微球制剂产品，2019年 截止2019年末，中国已上市8款微球制剂产品（不含造影剂与诊断试剂产品），其中进口产品6款，生产厂商分别为AstraZeneca、Janssen、Novartis、日本武田、Ferring、 Ipsen，国产微球制剂产品仅亮丙瑞林一种，其生产厂商为丽珠制药与博恩特。13 ©2020 LeadLeo leadleo 中国微球制剂行业市场综述上市产品分析（2/2） 日本武田、丽珠制药与博恩特是中国亮丙瑞林微球制剂市场的主要参与者，国产产品 市场份额逐步增长至62.0% 来源：PDB，头豹研究院编辑整理 亮丙瑞林是一种由9个氨基酸组成的促性激素释放激素的高活性衍生物，其产品结构式已确定为Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-DLeu-Leu-Arg-Pro-NHEt，主要用于子宫内膜异位、前 列腺癌及停经前乳癌、中枢性性早熟症等疾病治疗。亮丙瑞林是促性腺激素释放激素类似剂药物中份额较大的品种，微球剂型上市后，该剂型市场扩张迅速。 目前，中国亮丙瑞林微球制剂市场的主要参与者包括日本武田、丽珠制药与博恩特三家，其中丽珠制药与博恩特两家国产产品市场份额逐步增长至62.0%。从市场价格来看， 近五年亮丙瑞林微球制剂降价幅度在10%左右，降幅较小，伴随市场需求增长，市场渗透率进一步提升，该产品的市场潜力大。 1,895.0 1,874.0 1,830.0 1,683.0 1,639.0 1,402.0 1,372.0 1,364.0 1,380.0 1,281.0 1,435.0 1,612.0 1,432.0 1,427.0 1,291.0 1,200 1,300 1,400 1,500 1,600 1,700 1,800 1,900 2,000 2015 2016 2017 2018 2019 元 日本武田 丽珠制药 博恩特 55.0% 53.0% 44.0% 38.0% 38.0% 25.0% 23.0% 26.0% 30.0% 29.0% 21.0% 24.0% 30.0% 32.0% 33.0% 0% 10% 20% 30% 40% 50% 60% 70% 80% 90% 100% 2015 2016 2017 2018 2019 % 日本武田 丽珠制药 博恩特 中国亮丙瑞林微球市场构成（按销售额），2015-2019年 中国亮丙瑞林微球市场招标价格，2015-2019年 中国已上市的亮丙瑞林微球制剂 商品名称：抑那通 生产厂商：日本武田 上市时间：2000年 商品名称：贝依 生产厂商：丽珠制药 上市时间：2009年 商品名称：博恩诺康 生产厂商：博恩特 上市时间：2009年14 ©2020 LeadLeo leadleo 中国微球制剂行业市场综述在研产品梳理（1/2） 丽珠制药、绿叶制药、兆科药业、金赛药业及齐鲁药业等多家本土企业纷纷布局微球 制剂行业 截止2019年末，在中国从事微球制剂研发的本土企业有丽珠制药、绿叶制药、兆科药业、金赛药业及齐鲁药业等，跨国企业有阿斯利康、日本武田等，其中绿叶制药的在研 微球制剂产品多达5种，包括艾塞那肽、醋酸曲普瑞林、利培酮、罗替戈汀、石杉碱甲。 来源： China Drug Trials ，头豹研究院编辑整理 中国临床中的微球制剂产品，2019年 序号 登记号 药物名称 适应症 申办单位 临床进展 登记时间 临床前 I期 期 期 期 1 CTR20201026 注射用醋酸奥曲肽微球 肢端肥大症 金赛药业 0 2020-06 2 CTR20200641 注射用醋酸亮丙瑞林微球 子宫内膜异位症、子宫肌瘤、绝经前乳腺 癌等 丽珠制药 1 2020-04 3 CTR20200235 注射用罗替戈汀缓释微球 进展期帕金森病 丽珠制药 1 2020-03 4 CTR20200200 注射用醋酸曲普瑞林微球 局部晚期或转移性前列腺癌 丽珠制药 3 2020-04 5 CTR20192720 注射用醋酸戈舍瑞林缓释 微球 前列腺癌 绿叶制药 3 2020-01 6 CTR20191984 注射用醋酸曲普瑞林缓释 微球 乳腺癌、前列腺癌、性早熟、子宫内膜异 位症、女性不孕症、子宫肌瘤等 绿叶制药 1 2019-10 7 CTR20191053 艾塞那肽微球注射液 2型糖尿病 阿斯利康 1 2019-12 8 CTR20190042 注射用罗替戈汀缓释微球 早期原发性帕金森病 绿叶制药 3 2020-02 9 CTR20190023 注射用醋酸曲普瑞林微球 前列腺癌、性早熟、子宫内膜异位症、女 性不孕症及子宫肌瘤等 丽珠制药 0 2019-01 10 CTR20182309 注射用艾塞那肽微球 2型糖尿病 齐鲁制药 0 2018-1215 ©2020 LeadLeo leadleo 中国微球制剂行业市场综述在研产品梳理（2/2） 丽珠制药、绿叶制药、兆科药业、金赛药业及齐鲁药业等多家本土企业纷纷布局微球 制剂行业 来源：China Drug Trials ，头豹研究院编辑整理 中国临床中的微球制剂产品，2019年（续） 序号 登记号 药物名称 适应症 申办单位 临床进展 登记时间 临床前 I期 期 期 期 11 CTR20180698 注射用醋酸亮丙瑞林缓释 微球 前列腺癌 兆科药业 0 2018-07 12 CTR20180641 注射用醋酸曲普瑞林微球 性早熟和前列腺癌 金赛药业 0 2018-05 13 CTR20180236 注射用艾塞那肽缓释微球 2型糖尿病 绿叶制药 1 2018-03 14 CTR20160378 拉洛他赛脂质微球注射液 标准治疗失败的晚期恶性肿瘤 振东制药 1 2018-12 15 CTR20150150 注射用艾塞那肽微球 2型糖尿病 Amylin、精鼎医药 0 2015-05 16 CTR20150023 注射用利培酮缓释微球 精神分裂症 绿叶制药 1 2015-01 17 CTR20132581 多西他赛脂质微球注射液 卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、前列腺 癌、胰腺癌、胃癌、食管癌等 沈阳医科大学 1 2014-12 18 CTR20131502 注射用石杉碱甲缓释微球 用于轻度或中度阿尔茨海默病症状的治疗 绿叶制药 0 2014-03 19 CTR20130677 注射用丙氨瑞林缓释微球 用于治疗子宫内膜异位症 丰原药业 1 2015-01 截止2019年末，在中国从事微球制剂研发的本土企业有丽珠制药、绿叶制药、兆科药业、金赛药业及齐鲁药业等，跨国企业有阿斯利康、日本武田等，其中绿叶制药的在研 微球制剂产品多达5种，包括艾塞那肽、醋酸曲普瑞林、利培酮、罗替戈汀、石杉碱甲。16 ©2020 LeadLeo leadleo 中国微球制剂行业市场规模测算 目前亮丙瑞林与曲普瑞林是中国微球制剂行业市场两个主要药物，随着国产微球制剂 产品加速上市，中国微球制剂行业市场规模将持续快速增长 自2000年日本武田制药的注射用醋酸亮丙瑞林微球抑那通在中国上市以来，现已有8家企业的8款微球制剂产品陆续上市，其中亮丙瑞林与曲普瑞林是中国微球制剂行业 市场份额较大的两类药物。按销售额统计，2015-2019年中国微球制剂行业市场规模由22.3亿元增长到47.4亿元，年复合增长率为20.8%。未来，伴随着多个原研药专利过期， 本土企业加紧布局微球制剂领域，促进微球制剂技术水平大幅提升，国产微球制剂产品加速上市，中国微球制剂市场规模将呈现快速增长趋势。据推算，2024年中国微球制 剂行业市场规模将增长至116.1亿元，年复合增长率19.7%。 来源：头豹研究院编辑整理 22.3 28.0 33.4 39.3 47.4 55.6 65.4 79.0 95.7 116.1 0 20 40 60 80 100 120 140 2015 2016 2017 2018 2019 2020预测 2021预测 2022预测 2023预测 2024预测 亿元 亮丙瑞林 曲普瑞林 利培酮+奥曲肽+艾塞那肽 中国微球制剂行业市场规模 年复合增长率 2015-2019年 20.8% 2019-2024年预测 19.7% 中国微球制剂行业市场规模（以销售额计），2015-2024预测17 ©2020 LeadLeo leadleo 近30年以来，在生活环境变化、社会老龄化、医疗发展及认知观念等多重因素的影响下，中国疾病谱发生较大变化，恶性肿瘤、心血管疾病及糖尿病等大内科疾病快速增长， 而呼吸系统疾病、消化系统疾病呈成下降趋势，恶性肿瘤、心血管疾病及精神疾病等慢性病对医疗资源的消耗将大幅提升。微球制剂具有延长药物作用时间、增强治疗效果、 降低毒副作用等优势，对恶性肿瘤等慢性病临床治疗效果显著，其市场需求将呈上涨趋势。 中国微球制剂行业驱动因素市场需求持续增长 1990 年 以 来 ， 中 国 疾 病 谱 逐 渐 向 恶 性 肿 瘤 与 心 血 管 等 慢 性 病 集 中 ， 微 球 制 剂 等 新 型 制 剂的出现促进慢性病患者服药方式革新 来源：中国卫生统计年鉴，头豹研究院编辑整理 2